Toremifeenisitraattijauhe (Fareston)

Kuvaus

Toremifeeni (tunnetaan myös sen tuotemerkillä ja kauppanimellä Fareston) kuuluu lääkeryhmään, perheeseen ja luokkaan, jotka tunnetaan SERM:inä (Selective Estrogen Receptor Modulators). SERM:t kuuluvat vielä laajempaan lääkkeiden luokkaan, jotka tunnetaan antiestrogeeneinä, ja SERM:ien serkkuperhe (jotka kuuluvat myös antiestrogeenien alle) ovat aromataasi-inhibiittoreita, joista käytetään yleisesti lyhennettä AI. SERM:eihin kuuluvat yhdisteet, kuten toremifeeni, Nolvadex (tamoksifeeni) ja Clomid (klomifeenisitraatti). Aromataasi-inhibiittorit (AI:t) sisältävät yhdisteet, kuten Arimidex (Anastrozole), Aromasin (Exemestane) ja Letrotsoli (Femara). Vaikka nämä kaksi kuuluvat antiestrogeenien luokkaan, ne ovat molemmat alaluokkia, jotka haarautuvat omiin perheisiinsä, koska SERM:ien ja AI:iden toimintamekanismit eroavat suuresti ihmiskehossa sen suhteen, kuinka ne hallitsevat tai estävät estrogeenia. Aiempina vuosikymmeninä on ollut paljon väärinkäsityksiä ja väärinkäsityksiä siitä, mitä kukin näistä tekee, ja tämä tulee aina ensin selvittää lukijalle ennen Toremifeenin kuvaamista. SERM:t ovat todellisia "estrogeenisalpaajia", kun taas AI:t eivät ole. SERM:t estävät estrogeenin aktiivisuuden kohdereseptoripaikoissaan eri kudoksissa (pääasiassa rintakudoksessa), ja ne tekevät tämän sitoutumalla voimakkaammin näiden kudosten estrogeenireseptoreihin kuin itse estrogeeni ja ottavat tehokkaasti paikan, jonka estrogeeni normaalisti tekisi. SERM:t pysyvät sitoutuneina reseptorikohtaan ja pysyvät inertteinä (ne eivät aktivoi reseptoreita tai suorita mitään toimia). Tämä johtaa siihen, että estrogeeni ei pysty sitoutumaan näihin reseptoreihin (koska SERM on jo miehittänyt ne). Vaikka SERM:t estävät estrogeenisen aktiivisuuden tietyissä reseptorikohdissa, SERM:t voivat toimia ja toimivat myös itse estrogeeneina muissa kehon kudoksissa (kuten maksassa, mikä voi olla hyödyllistä). Tämä tunnetaan estrogeeniagonisti- ja estrogeeniantagonistiaktiivisuutena. Joka tapauksessa SERM:t eivät alenna verenkierron estrogeenin kokonaistasoa kehossa – ne vain estävät sen toiminnan tietyissä kudoksissa. Aromataasi-inhibiittorit (AI:t) ovat sen sijaan yhdisteitä, jotka vähentävät kehossa kiertävien estrogeenien kokonaistasoja sitoutumalla entsyymiin, joka on vastuussa androgeenien muuntamisesta (aromatisoinnista) estrogeeniksi. Tämä entsyymi tunnetaan nimellä aromataasi. AI:t ovat houkuttelevampia aromataasientsyymin substraattina kuin aromataasientsyymin perinteiset substraattikohteet, jotka ovat androgeenit (kuten testosteroni). Tuloksena on, että aromataasientsyymi on miehitetty AI:n kanssa, eikä se siksi voi osallistua kemiallisiin reaktioihin androgeenien kanssa. Tämä johtaa siihen, että estrogeenia ei pystytä valmistamaan sen juurilähteessä, ja siksi estrogeenitasot kokonaisuudessaan vähenevät kehossa.

Toremifeenin ominaisuudet

On jo käsitelty, että toremifeeni on SERM, ja se toimii estrogeenin eri reseptoripaikoissa tietyissä kehon kudoksissa (erityisesti rintakudoksessa). Maallikon selityksenä toremifeeni teeskentelee olevansa "väärennetty" estrogeeni, joka miehittää estrogeenireseptoreita rintakudoksessa. Kun nämä Toremifeenin miehittämät reseptorit, todellinen estrogeeni ei voi hoitaa työtään siellä. Toremifeeni ei alenna veren plasman estrogeenin kokonaispitoisuutta. Sen lisäksi, että se on antagonistinen estrogeenireseptoreille rintakudoksessa, se on myös antagonistinen estrogeenille hypotalamuksessa (tämä pohjimmiltaan "huijaa" hypotalamuksen ajattelemaan, että elimistössä on vähän tai ei lainkaan estrogeenitasoja, mikä saa sen lisäämään tuotantoaan. Testosteronia, jotta se voi hyödyntää aromatisointia palauttaakseen nämä tasot Toremifeeni on myös agonistinen estrogeenireseptoreille kehossa muissa kudoksissa Tämä tarkoittaa, että vaikka toremifeeni toimii antiestrogeenina rintakudoksessa ja hypotalamuksessa, se toimii estrogeenina maksassa. Tällä voi olla hyödyllisiä vaikutuksia erityisesti anabolisten steroidien syklin aikana siirtää kolesterolitasoja edullisemmalle alueelle.

Vaikka toremifeeni on läheistä sukua Nolvadexille, se eroaa melkoisesti muista havaituista näkökohdista (jotkin hyvät ja jotkut huonot). Verrattuna Nolvadexiin, ensimmäinen huomioitava asia on monien kasvava huoli Nolvadexin maksakudokselle aiheuttamista syöpää aiheuttavista vaikutuksista. On ymmärrettävä, että nämä vaikutukset on havaittu erittäin pitkäaikaisessa käytössä ja että sen ei pitäisi olla ongelma kehonrakentajien ja urheilijoiden hyvin lyhytaikaisessa käytössä, mutta joidenkin pitäisi olla lohdullista tietää, että toremifeeni vähentää maksan myrkylliset/karsinogeeniset vaikutukset kuin Nolvadex, mutta ihmisten tulee silti olla tietoisia siitä, että koska toremifeeni on edelleen Nolvadexin analogi, sillä on silti monia siihen liittyviä myrkyllisiä vaikutuksia maksaan.

On myös kliinistä näyttöä siitä, että toremifeeni voi ilmaista etua muihin SERM:eihin, kuten Nolvadexiin, verrattuna, koska se ei ainoastaan ​​estä rintakudoksen kasvua, vaan myös apoptoosia (tai ohjelmoitua solukuolemaa) rintakudoksen ja kasvainsolujen rintasyöpäpotilailla. Tämä on erittäin lupaavaa näyttöä ja tietoa, mutta on ymmärrettävä, että usein rintasyöpäpotilaat reagoivat hyvin eri tavalla kuin terveet yksilöt erilaisiin lääkehoitoihin. Mutta tämän pitäisi tarjota todisteita siitä, että toremifeeni voisi hyvin tuhota gynekomastiakudoksen sen lisäksi, että se pysäyttää ja estää sen kasvun. Toremifeeni (Fareston) on myös osoittanut kykynsä alentaa prolaktiinitasoja kehossa annoksella 300 mg päivässä 8 viikon jälkeen. Tämä on erittäin ilahduttavaa tietoa, sillä toremifeenia voitaisiin mahdollisesti käyttää tarvittaessa prolaktiinilääkkeenä. On kuitenkin mahdollista, että tämä voi tapahtua vain rintasyöpäpotilailla.

Toremifeenillä on kuitenkin joitain negatiivisia puolia ja ominaisuuksia. Ensinnäkin ja ehkä tärkein on Toren kielteinen vaikutus SHBG:n (sukupuolihormonia sitovan globuliinin) tasoon kehossa, kun kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että vaikka toremifeeni voi ja stimuloi ja stimuloi luonnollista endogeenistä testosteronin tuotantoa (mikä on hyvä asia postitse). -sykliterapia – PCT), se itse asiassa nostaa SHBG-tasoja kehossa. Tämä tarkoittaa kehonrakentajalle, urheilijalle ja anabolisten steroidien käyttäjälle sitä, että SHBG:n nousu tarkoittaa, että kehossa on vähemmän ilmaista testosteronia. SHBG on proteiini, joka sitoutuu sukupuolihormoneihin, kuten testosteroniin, ja tekee sen inaktiiviseksi, kun se on sitoutunut siihen, itse asiassa "käsiraudoissa" testosteronia (tai muita androgeenejä ja sukupuolihormoneja, jotka ovat herkkiä SHBG:lle). Tuloksena on, että hormoni, johon se sitoutuu (tässä tapauksessa testosteroni), päätyy vain kellumaan liikkeessä eikä pysty tekemään työtä (vapaa vs. sitoutunut testosteroni). SHBG:n kohoaminen ei siksi ole kovin hyvä asia syklin jälkeiselle palautumiselle tai suorituskyvyn parantamiselle syklin aikana, mikä voi heikentää toremifeenin potentiaalia palautuvana yhdisteenä PCT:n (Post Cycle Therapy) aikana. Vertailun vuoksi, Nolvadexilla ei ole osoitettu olevan tätä vaikutusta SHBG:hen yli viiden vuosikymmenen aikana sen käytön ja tutkimuksen aikana (verrattuna Toremifeenin alle puolitoista vuosikymmentä kestäneeseen tutkimukseen ja käyttöön).

Lisäksi toremifeeni on osoittanut olevansa vähemmän tehokas kuin Nolvadex tähän tarkoitukseen HPTA (Hypothalamic Pituitary Testicular Axis) -toiminnan palauttamisen osastolla PCT:n aikana. Tässä tutkimuksessa 20 mg tamoksifeenia (Nolvadex) päivässä 8 viikon aikana nosti LH (luteinisoivan hormonin) tasoa 70 %, mikä johti 71 % nousuun testosteronitasoissa. Vertailun vuoksi toremifeeni, joka annettiin saman ajan kuluessa annoksella 60 mg päivässä, johti vain 25 prosentin nousuun LH-tasoissa ja 42 prosentin nousuun testosteronitasoissa. On kuitenkin tärkeää huomata, että toremifeenin 60 mg päivässä katsotaan pienemmäksi annokseksi tähän tarkoitukseen, mutta tämän pitäisi silti selvästi korostaa sitä tosiasiaa, että Nolvadex on edelleen tehokkain ja tehokkain SERM kaikista kolmesta SERM:stä tähän tarkoitukseen. vaativat pienimmän annoksen niistä kaikista saadakseen aikaan positiivisen vaikutuksen HPTA:n toimintaan. Lisätietoja sopivista annoksista käsitellään tämän profiilin Toremifene Dosage -osiossa.

Miten Toremifene toimii

toremifeenion selektiivinen estrogeenireseptorin modulaattori (SERM), joka on samanlainen kuin tamoksifeeni. Sitä käytetään pääasiassa hormonireseptoripositiivisen rintasyövän hoidossa. Näin se toimii:

Miten toremifeeni toimii:

Estrogeenireseptoreiden estäminen:

Estää estrogeenin toiminnan:Toremifeeni kilpailee estrogeenin kanssa sitoutumisesta rintasyöpäsolujen estrogeenireseptoreihin. Salpaamalla nämä reseptorit se estää estrogeenin kiinnittymisen syöpäsoluihin, mikä on ratkaisevan tärkeää, koska estrogeeni voi edistää tietyntyyppisten rintasyöpäsolujen (estrogeenireseptoripositiivisten) kasvua.

Antiestrogeenivaikutukset rintakudoksessa:

Estää kasvaimen kasvua:Rintakudoksessa toremifeeni toimii antiestrogeenina vähentäen estrogeenin stimuloivaa vaikutusta syöpäsoluihin. Tämä auttaa hidastamaan tai pysäyttämään estrogeeniin perustuvien kasvainten kasvun.

Osittainen estrogeeniaktiivisuus muissa kudoksissa:

Luun ja lipidien edut:Joissakin muissa kudoksissa, kuten luussa ja maksassa, toremifeeni voi toimia samalla tavalla kuin estrogeeni. Tämä auttaa ylläpitämään luun tiheyttä ja voi vaikuttaa positiivisesti kolesterolitasoihin tarjoten jonkin verran suojaa osteoporoosia ja sydänsairauksia vastaan, erityisesti postmenopausaalisilla naisilla.

Adjuvanttihoito:

Käytetään leikkauksen tai säteilyn jälkeen:Toremifeenia käytetään usein adjuvanttihoitona leikkauksen tai säteilyn jälkeen vähentämään syövän uusiutumisen riskiä hormonireseptoripositiivisilla rintasyöpäpotilailla.

Yhteenveto:

Toremifeeni toimii estämällä estrogeenin vaikutukset rintasyöpäsoluihin ja auttaa hidastamaan tai pysäyttämään estrogeeniherkkien kasvainten kasvua. Se toimii antiestrogeenina rintakudoksessa, mutta sillä voi olla edullisia estrogeenin kaltaisia ​​vaikutuksia luissa ja kolesterolin aineenvaihdunnassa.

Toremifeenin sivuvaikutukset:

Toremifeeni on yhdiste, jonka useimmat yksilöt, erityisesti miehet, sietävät hyvin. Toremifeenin vakavimpia sivuvaikutuksia raportoivat yleensä naiset, erityisesti naispuoliset rintasyöpäpotilaat, joille tämä lääke oli alun perin tarkoitettu ja tarkoitettu. Syy siihen, miksi Toremifeenin sivuvaikutuksia voidaan pitää ankarampina tai pahempana naisilla, johtuu siitä tosiasiasta, että Toremifeenin estrogeeniagonisti/antagonistiominaisuudet vaikuttavat naisiin hyvin eri tavalla kuin miehiin johtuen yksinkertaisesta erosta hormonijärjestelmän dynamiikassa miesten ja miesten välillä. naiset. Pelkästään johtuen siitä, että naisilla on korkeammat estrogeenitasot kuin miehillä (ja heidän ruumiinsa ovat fysiologisesti riippuvaisempia siitä luonnostaan), Toremifeenin ja sen sivuvaikutusten seuraukset ulottuvat pidemmälle ja vaikuttavat enemmän naisiin kuin miehiin. Tästä syystä Toremifeenin naisten sivuvaikutuksia ovat esimerkiksi: vatsakipu tai vatsakipu, ahdistuneisuus, emättimen eritteiden vaihtelut, sekavuus, huimaus tai huimaus, kuumat aallot, emättimen verenvuoto, äärimmäinen väsymys ja muut naiskeskeiset sivuvaikutukset . Suurin osa näistä toremifeenin sivuvaikutuksista ei ole miehet kokeneet sukupuolten välisten hormonaalisten erojen vuoksi.

Naispuolisilla rintasyöpäpotilailla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa lueteltiin seuraavat toremifeenin sivuvaikutukset (esiintymisjärjestyksessä kokeneimmasta vähiten kokeneeseen): huimaus, kuumat aallot, hikoilu, kohonneet maksaentsyymiarvot, pahoinvointi, emätinvuoto, turvotus, oksentelu ja emätin verenvuotoa. Paljon harvinaisempia toremifeenin sivuvaikutuksia, jotka havaittiin kliinisissä tutkimuksissa, joissa rintasyöpäpotilaita käytettiin koehenkilöinä, ovat: lihasjäykkyys, keltaisuus, hengitysvaikeudet (hengenahdistus), ummetus, kutina, anoreksia, lihasvoiman menetys, masennus, vapina ja näköhäiriöt. . Huomaa, että jälleen kerran nämätoremifeeni puolella tehosteitaliittyvät lähes yksinomaan naisiin, eikä niitä esiinny melkein koskaan miehillä.

Anabolisia steroideja käyttäville kehonrakentajille ja urheilijoille (jotka ovat yleensä lähes kaikki miehiä) on raportoitu hyvin vähän negatiivisia tai haitallisia sivuvaikutuksia. Tämä tekee Toremifeenistä erittäin arvostetun ja halutun anabolisten steroidien käyttäjien keskuudessa, koska monet käyttäjät eivät ole raportoineet lähes lainkaan sivuvaikutuksia. Jotkut käyttäjät saattavat raportoida mielialan muutoksista (johtuen sen estrogeeniagonisti-/antagonistisesta aktiivisuudesta kehossa) ja positiivisesta vaikutuksesta libidoon (todennäköisesti sen positiivisen vaikutuksen vuoksi testosteronin tuotantoon). Jotkut käyttäjät ovat myös raportoineet toremifeenin libidon menettämisestä, mikä voi johtua sen SHBG:tä lisäävistä ominaisuuksista, mikä aiheuttaa vähemmän aktiivisen vapaan testosteronin kiertämisen kehossa. Monet käyttäjät ovat anekdoottisesti raportoineet mielialan vaihtelun kestävän vain muutaman ensimmäisen käyttöpäivän ennen palautumista normaaliksi.

Kliinisistä tiedoista on yleensä huomattava puutetoremifeenihaittavaikutuksia erityisesti miehillä ja anabolisten steroidien käyttäjillä. Tämä johtuu siitä, että toremifeeni on vasta noin 16-vuotias ja suurin osa sen käyttöajasta on ollut vain kliinisissä olosuhteissa naisten rintasyövän hoitoon. Siksi ainoat nykyiset tiedot Toremifeenin sivuvaikutuksista miespuolisten anabolisten steroidien käyttäjillä ovat anekdoottisia tietoja ja erilaisia ​​käyttäjien kokemuksia.

Toremifeenin anto ja annokset:

Rintasyövän hoidossa toremifeenia käytetään 60 mg:n vuorokausiannoksina. Sekä naisille että miehille voidaan määrätä Farestonia (toremifeeni) estämään syöpäsolujen lisääntymistä rintakudoksissa. Toremifeenia annetaan yleensä 1 vuoden ajan, mutta tämä voi jatkua 2-3 vuoteen, jos remissiota ei havaita tai syövän tiehyiden ja rauhassyöpäkudosten väheneminen.

Steroidien käyttäjät ja kehonrakentajat voivat käyttää toremifeeniä estämään gynekomastiaa, koska se estää estrogeenireseptorin (ER) toimintaa rintakudoksessa. Kun testosteronipohjaisia ​​anabolisia steroideja annetaan, verenkierron estrogeenitasot nousevat, mikä johtaa estorgeeniin liittyvien sivuvaikutusten ilmaantumiseen. Toremifeenia suositellaan 30-60mg päivässä, mutta monet valitsevat Nolvadexin (tamoksifeenisitraatti) sen halvemmaksi ja tehokkaammaksi vaihtoehdoksi.

Steroidin käyttäjän tulee ensin pyrkiä hallitsemaan korkeita estrogeenitasoja aromataasi-inhibiittorilla (AI), ei estrogeenin estämistä. Estrogeenin estäminen nähdään viimeisenä keinona tekoälyhoidossa, ei riitä. Kun käytetään useita androgeenejä, kuten Testosterone Enantahte, Dianabol ja Deca-Durabolin, AI ja SERM, kuten Toremifene, voidaan tarvita.

Toremifeeni on tehokas post-cycle therapy (PCT) -aine, mutta ei yhtä tehokas kuin tamoksifeeni (Nolvadex) vertailukelpoisissa tutkimuksissa. Toremifeenia pidetään kuitenkin toisen sukupolven SERM-tuotteena ja turvallisempana vaihtoehtona Nolvadexille, mikä johtaa usein vähemmän haitallisiin sivuvaikutuksiin. Toremifeenin ensimmäisen viikon ajan suositellaan 120 mg:n annosta, jota seuraa 60 mg päivässä 5 viikon ajan syklin jälkeisenä hoitona alhaisen testosteronin oireiden hoidossa.

Meidän edut

1. Laatu: Ammattitaitoinen henkilökuntamme testaa jokaisen tuotteen tiukasti ja saa ISO-sertifikaatin.
2. Hinta: paljon alhaisempi kuin ikäisemme, koska olemme tehdas. Alennus annetaan, kun teet suuren tilauksen.
3. Toimitus: Meillä on riittävästi varastossa, jotta voimme toimittaa toimituksen 24 tunnin kuluessa maksusta.
4.Perfect Reshipping -politiikka on tehty suojaamaan asiakkaita mahdollisimman paljon ja vähentämään mahdollisia menetyksiä.
5. Hyvä myynnin jälkeinen palvelu: seuraa aina pakettisi tilaa toimitukseen asti ja yritä parhaamme ratkaistaksemme asiakkaiden kohtaamat ongelmat
6. Päätuotteet: Raakasteroidit, ihmisen kasvuhormoni, Puolivalmiit öljyt, Kehonrakennuspeptidit, SARM-raaka-aineet, Anaboliset steroidit