Mesterolone on ollut läsnä urheilu- ja kuntoiluteollisuudessa jo muutaman vuoden ajan, ja sen ilmestyminen juontaa juurensa 1960-luvun alkuun. Aluksi se ei ollut suunnattu kehonrakentajille tai kuntoilijoille. Sen luominen oli tarkoitettu lääketieteellisiin sovelluksiin, erityisesti miesten hedelmällisyysongelmien, andropaussin ja muiden hormoneihin liittyvien sairauksien hoitoon.
Sen hyökkäys kehonrakennukseen oli melko sattumaa. Kehonrakentajat huomasivat pian hyödyt, joita se voisi tuoda heidän lihasten rakentamiseen. Muuntaminen terapeuttisesta lääkkeestä kehon kiinteyttämiseen ja muotoiluun oli lähes saumaton, koska havaittiin, että Mesterolone voisi minimoida vedenpidätyksen ja antaa lihaksille selkeämmän ilmeen.
Mesterolonen kestävyys ajan kokeessa piilee sen monipuolisessa profiilissa. Kyse ei ole vain lihasten rakentamisesta. Sitä arvostetaan sen kyvystä ylläpitää hyvää terveyttä, lihasten kasvua ja rasvan vähentämistä samanaikaisesti. Tämä ainutlaatuinen ominaisuus on lisännyt sen suosiota maailmanlaajuisissa kehonrakennusyhteisöissä.
