Miehillä androgeenit välittävät miehen sukupuolielinten kasvua ja kehitystä sekä toissijaisten sukupuoliominaisuuksien kehittymistä ja ylläpitoa. Androgeenit myös yleensä lisäävät proteiinien anaboliaa ja vähentävät proteiinien kataboliaa. Androgeenien eksogeeninen anto johtaa takaisinkytkentämekanismien aktivoitumiseen, mikä johtaa endogeenisen testosteronin tuotannon vähenemiseen.
Metyylitestosteroni on synteettinen androgeenireseptorin agonisti. Metyylitestosteroni on testosteronin jäljittelijä, jota käytetään miesten testosteronin puutteen hoitoon. Lisäksi sitä käytetään postmenopausaalisten naisten rintasyövän hoidossa antineoplastisena aineena. Metyylitestosteroni on testosteronijohdannainen, jonka 17-alfa-asemassa on metyyliryhmä, joka toiminnallisesti lisää biologista hyötyosuutta. Metyylitestosteroni sitoo sytosolisia androgeenireseptoreita ja ligandi-reseptorikompleksi toimii transkriptiotekijänä, joka säätelee androgeeniresponsiivisten geenien ilmentymistä. Androgeeniresponsiiviset geenit ovat vastuussa miehen sukupuolielinten ja toissijaisten seksuaalisten ominaisuuksien kasvusta ja kehityksestä. Anaboliset aineet, kuten metyylitestosteroni, stimuloivat anaboliaa ja estävät kataboliaa ja siten stimuloivat lihasmassan, voiman ja voiman kehitystä.
Metyylitestosteroni on yksi monista synteettisistä androgeenilääkkeistä. Eksogeenisten androgeenien, kuten metyylitestosteronin, yleinen käyttö on rajoitettua ja sitä seurataan huolellisesti, koska merkittäviä ei-toivottuja sivuvaikutuksia, kuten eturauhasen kasvua, voi esiintyä. Äskettäin on kehitetty ei-steroidisia androgeenireseptorin modulaattoreita, jotka voivat aktivoida androgeenireseptorin, mutta joita ei pelkistetä dihydrotestosteroniksi tai aromatisoitu estradioliksi, eivätkä siten osoita ei-toivottuja kohteen ulkopuolisia vaikutuksia.
