Sen valmisti amerikkalainen lääkeyhtiö vuonna 1962. Sitä käytettiin ensin ruokahalun vähentämiseen ja lihasmassan lisäämiseen. Lisäksi sitä käytettiin myös monen tyyppisten kasvainten hoitoon. Sen jälkeen se annettiin kääpiöstä kärsiville potilaille, koska se vaikutukset aivolisäkeeseen. Winstrol FDA poisti kääpiön indikaation etiketistä vuonna 1980, kun HCG (ihmisen kasvuhormoni) ja monet muut lääkkeet ilmestyvät markkinoilla. 1970 -luvulta lähtien sitä on käytetty postmenopausaalisen nivelrikon hoitoon. Winstrolin käytön kiellettiin vuonna 2014 maailman antidopingvirasto. Sitä on käytetty useiden sydän- ja verisuonisairauksien hoitoon, kunnes muut markkinoille saapuvat lääkkeet saapuivat torjumaan mainitut sairaudet. Ensinnäkin se ostettiin eläinlääketieteenä punasolujen määrän lisäämiseksi ja painonnousun edistämiseksi. Kilpailun hevosissa sitä käytetään parantamaan fyysistä suorituskykyä.
